Cholinesteraza to enzym, który dzieli związek, jakim jest acetylocholina, na kwas octowy i cholinę. Cholinesteraza obecna jest w całym organizmie, jednak największy wpływ ma na układ nerwowo ? mięśniowy i znajduje się w zakończeniach włókien nerwowych. Acetylocholina, uwalniana jest w organizmie w momencie, gdy impuls nerwowy dotrze do miejsca krzyżowania się dwóch nerwów. Dzięki acetylocholine impuls nerwowy wiąże się z receptorami w cholinergicznych włóknach mięśni, co umożliwia mięśniom wykonanie skurczu. Następnie, enzym, jakim jest cholinesteraza, dokonuje podziału acetylocholiny i tym samym skurcz mięśnia ustępuje. Końcowe elementy pozostałe po przemianie acetylocholiny są wykorzystywane przez włókna nerwowe, a następnie przetwarzane tak, aby powstał nowy związek acetylocholiny.
Niektóre leki, tzw. inhibitory cholinesterazy, stosowane podczas różnych chorób, m.in. miastenii, takie jak neostygmina, fizostygmina oraz pirydostygmina, powodują, że wydzielanie cholinesterazy jest zablokowane, a acetylocholina działa o wiele dłużej.
W takiej sytuacji w celu pobudzenia do pracy cholinesterazy, która nie wykonuje swojej pracy prawidłowo, można zastosować oksymy, które są zalecane, jako skuteczne antidotum przy zatruciu substancjami chemicznymi oraz, aby obniżyć poziom acetylocholiny nagromadzonej ze względu na spowolnioną pracę cholinesterazy.
Można wymienić dwa rodzaje cholinesterazy: pierwsza jest zlokalizowana w wątrobie i znajduje się w surowicy krwi, druga natomiast oficjalnie określana jest acetylocholinesterazą, a umiejscowiona i wytwarzana jest w czerwonych krwinkach.